ترازودون

ترازودون

الاسم النظامي
2-{3-propyl}triazolopyridin-3(2H)-one
يعالج
أرق،  واضطراب عصابي 
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Desyrel, Molipaxin, Oleptro, Trazorel, Trittico
ASHP
Drugs.com
monograph
مدلاين بلس a681038
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
الوضع القانوني Prescription Only (S4) (أستراليا) دواء الوصفات (المملكة المتحدة) دواء الوصفات (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 65% (Oral)
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic (سيتوكروم 3A4)
عمر النصف الحيوي 7 hours (immediate-release),
10 hours (extended-release)
إخراج (فسلجة) 21% faeces,
70-75% urine
معرفات
CAS 19794-93-5 
ك ع ت N06N06AX05 AX05
بوب كيم CID 5533
IUPHAR 213
ECHA InfoCard ID 100.039.364 
درغ بنك DB00656
كيم سبايدر 5332 
المكون الفريد YBK48BXK30 
كيوتو D08626 
ChEBI CHEBI:9654 
ChEMBL CHEMBL621 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C19H22ClN5O 
الكتلة الجزيئية 371.864 g/mol

ترازودون (بالإنجليزية: Trazodone) إن مثبط قبط السيروتونين يستخدم كعامل مضاد للاكتئاب. وتبين أنها فعالة في المرضى المصابين باضطرابات اكتئاب شديدة. وتعد بشكل عام أكثر فائدة في الاكتئاب المرتبط بالأرق والقلق. لايؤدي هذا الدواء إلى تفاقم الأعراض النفسية لدى مرضى الفصام

التصنيف

الاستطبابات

لمعالجة الاكتئاب.

الحركية الدوائية

يعد الترازودون مضاد اكتئاب ومنوم لايرتبط كيميائياً بثلاثيات الحلقة أو رباعيات الحلقة أو غيره من مضادات الاكتئاب المعروفة. إن آلية تأثيره كمضاد اكتئاب لدى البشر غير مفهومة تماماً. في الحيوانات، يثبط الترازودون انتقائياً قبط السيروتونين من قبل الأجسام المشبكية ويقوي من التغيرات السلوكية المحفزة من قبل طليعة السيروتونين 5-هيدروكسي تربتوفان. إن آثار التوصيل القلبي للترازودون في الكلب المخدر تختلف نوعياً وأقل كمياً بوضوح من تلك المحدثة بمضادات الاكتئاب ثلاثة الحلقة. لايعد الترازودون مثبط للمونوأمينو أوكسيداز ويختلف عن الأدوية الشبيهة بالأمفيتامين، ولاينبه الجهاز العصبي المركزي. في البشر، يمتص الترازودون بشكل جيد بعد الإيتاء الفموي بدون التوضع الانتقائي في أي نسيج. بما أنّ إطراح الترازودون من الجسم متغير بمافيه الكفاية قد يتراكم الترازودون في بعض المرضى في البلازما.

آلية التأثير

يرتبط الترازودون إلى مستقبل 5-HT2، ويعمل كناهض للسيروتونين بجرعات عالية ومناهض للسيروتونين بجرعات قليلة. وبشكل مشابه للفلوكسيتين، يتنتج فعالية الترازودون المضادة للاكتئاب من حصر قبط السيروتونين من خلال تثبيط مضخة عود التقاط السيروتونين في غشاء العصبون ماقبل المشبك. إذا استخدم لفترات طويلة، قد تتأثر أيضاً مواقع الارتباط في مستقبل العصبون مابعد المشبك. وينتج التأثير المركن للترازودون على الأغلب نتيجة الفعل الحاصر لمستقبلات ألفا وحصر الهيستامين المعتدل عند مستقبل H1. يحصر بشكل ضعيف المستقبلات الأدرينالجية الفا2 ماقبل المشبكية ويثبط بشكل قوي المستقبلات الأدرينالجية الفا1 مابعد المشبكية. لايؤثر الترازودون على عود التقاط النورابينفرين أو الدوبامين ضمن الـ CNS.

الامتصاص

  • يمتص يشكل وسريع وكلياً بعد الإيتاء الفموي. قد ينقص الطعام من سرعة وشدة الامتصاص.
  • الارتباط البروتيني: 89%-95% ببروتين البلازما في الزجاج.

الاستقلاب

التداخلات الدوائية

ألموتريبتان وأميودارون وأميتريبتلين وأموكسابين وبروموكربتين وكابيرغوليد وكاربامازيبين وكلاريثرومايسين وكلوتريمازول وديلتيازيم ودولوكستين وريفامبيسين.

المصدر

  1. ^ مذكور في : NDF-RT — NDF-RT: https://rxnav.nlm.nih.gov/REST/Ndfrt/allInfo?nui=N0000148039 — تاريخ الاطلاع: 13 ديسمبر 2016
  2. ^ أ ب ت ث اكتب عنوان المرجع بين علامتي الفتح <ref> والإغلاق </ref> للمرجع DrugPoint
  3. ^ Trazodone